西罗莫司服用发生脂肪肝吗

阿 3 ? 2024-05-15 23:56:40

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【雷帕鸣价格】￥580.00元【雷帕鸣功效】西罗莫司片;适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。【简述】适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。【雷帕鸣**理作用】【雷帕鸣临床疗效】【雷帕鸣不良反应】【其它】【商品名】雷帕鸣【通用名】西罗莫司片【别名】雷帕霉素【英文名】sirolimustablets【汉语拼音】xiluomosipian【化学名】(3s，6r，7e，9r，10r，12r，14s，15e，17e，19e，21s，23s，26r，27r，34as)-9，10，12，13，14，21，22，23，24，25，26，27，32，33，34，34a-十六氢-9，27-**-3-[(1r)-2-[(1s，3r，4r)-4-羟基-3-甲氧**]-1-**]-10，21-二甲氧-6，8，12，14，20，26-**-23，27-环氧-3h-吡啶并[2，1-c][1，4]氧杂氮杂三十一环烯-1，5，11，28，29(4h，6h，31h)-戊酮。【分子式】c51h79no13【分子量】914.2【主要成分】西罗莫司【性状】片剂。【适应症】适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。【用法用量】肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。研究表明儿童患者应在每天一次**用环孢素后16小时服用西罗莫司。1、雷帕鸣与环孢素合用在一项单剂量**物-**物相互作用试验中，24例健康志愿者同时或在服用环孢素胶囊300mg四小时后服用西罗莫司片剂10mg。联合服用时，西罗莫司的平均cmax和auc，分别比单独服用西罗莫司上升了512%和148%。但在服用环孢素胶囊4小时后服用，西罗莫司的cmax和auc比单独服用西罗莫司均上升了33%。故建议服用环孢素4小时后服用西罗莫司。2、特殊人群用法由于西罗莫司主要经肝脏排泄，过对于轻至中度肝功能损害的患者，推荐调整剂量，建议剂量减少1/3。肾功能损害对于西罗莫司**动学的影响尚不清楚。但此**物或其代谢物从**排泄极少（2.2%）。【**理毒理】西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素il-2、il-4和il-15）激发的t淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即fk结合蛋白-12（fkbp-12）结合，生成fkbp-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司ba分子（mtor，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中g1期向s期的发展。【**代动力学】服用西罗莫司口服溶液后迅速吸收，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时；在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司分布容积（vss/f）的平均值为12±8l/kg。西罗莫司与人血浆蛋白广泛结合（约92%）。西罗莫司为细胞色素p450iiia（cyp3a）和p-糖蛋白（p-gp）的作用底物。西罗莫司可被肠壁和肝脏中的cyp3a4代谢，并且可被p-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。因此，作用于上述两种蛋白的**物可影响西罗莫司的吸收和清除。cyp3a和p-gp的**可增加西罗莫司的浓度（地尔硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉仙霉素）；cyp3a和p-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度(卡马西平、**、苯妥英、利福布丁、利福平、利福喷丁、圣约翰草[st.john’swort]（贯叶连翘，金丝桃素）)。西罗莫司与以上两种蛋白的**或诱导剂合用时，注意监测**物浓度。西罗莫司主要经粪便排泄，仅少量（2.2%）经尿排泄。【不良反应】很常见（依据国际**学组织理事会频数分类指发生率≥10%）：淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮，尿路感染；在较高剂量时很常见：贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高**三酯血症（高脂血症）。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。【注意事项】【禁忌】【批准文号】注册证号h**【**品本位码】**34【规格】1mg*10片/盒【贮藏】密封，阴凉干燥保存。【有效期】三年。【生产企业】美国wyethpharmaceuticalscompany广州宝芝林大**房.有卖 20210311

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