什么是多肽药物

画界.天然石材背景墙 2024-05-18 09:13:33
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多肽蛋白药物 随着生物技术的高速发展,多肽、蛋白质类药物不断涌现。目前已有35种重要治疗药物上市,生物技术与生物制药企业的发展也日益全球化。生物技术药物研究的重点是应用dna重组技术开发可应用于临床的多肽、蛋白、酶、激素、疫苗、细胞生长因子及单**抗体等。据parexl’s pharmaceutical r&d stat**tical source book报道,目前已有723种生物技术药物正在接受fda审评(包括ⅰ~ⅲ期临床及fda评估),700种药物处于早期研究阶段(研究与临床前),还有200种以上药物已进入最后批准阶段(ⅲ期临床与fda评估)。 生物技术药物的基本剂型是冻干剂。常规制剂尽管其疗效早为临床所证实,但由于半衰期短,需要长期频繁注射给药,从患者的心理与经济负担角度看,这些都是难以接受的问题。为此,各国学者主要从两方面着手研究开发方便合理的给药途径和新制剂:①埋植剂和缓释注射剂。②非注射剂型,如呼吸道吸入、直肠给药、鼻腔、口服和透皮给药等。缓释生物技术药物的注射制剂,是很有应用前景的新剂型,有一些品种如能缓释1至3个月的黄体生成素释放激素(lhrh)类似物微球注射剂已经上市,本文着重介绍这类制剂。 1 多肽、蛋白质药物缓释制剂的主要类型 多肽、蛋白质药物缓释制剂的研究与开发,从发展过程及剂型看,主要分埋植剂和微球注射剂两类。 1.1 埋植剂(implant) 1.1.1 细棒型埋植剂 埋植剂外形为一空心微型细棒,一头封闭,另一头开口,棒材为聚**等非生物降解聚合物。腔内灌入药物与硅胶(silastic,聚**硅氧烷)混合物。埋植剂埋入人体皮下,药物通过硅胶基质开口处缓慢释放。美国内科医生手册(pdr)上收载了商品名为norplant?的埋植剂,药物为左旋-18乙基炔诺酮,用于计划生育。该制剂每根直径2.4 mm,长34 mm,医生通过手术将6根细棒状物埋植在患者上臂内侧,药物可在体内按零级模式释药达5年,药物释完后再经手术取出。 1.1.2 微型渗透泵埋植剂 美国alza公司20世纪70年代开发了外形像胶囊的埋植剂,该制剂埋植于皮下或其它部分,体液可渗透过外壳,溶解夹层电解层,使体积膨胀的夹层压向塑性内腔,促使药物溶液从开口定速释放。有不少生物大分子药物,如胰岛素、肝素、神经生长因子等作为模型药物的动物体内外研究报道。埋植剂对需要长期用药的慢性患者的治疗具有积极的意义,但它存在以下缺陷:①必须经手术途径植入。②制剂骨架材料为非生物降解聚合物,释药结束后还需经手术取出。③制剂在局部组织有刺激与不适感。 多肽蛋白药物评价方法: 1、液相色谱法 2、光谱法 3、电泳 4、生物活性测定与免疫测定 多肽蛋白药物一般处方组成:目前临床上应用的蛋白质类药物注射剂,一类为溶剂型注射剂,另一类为**注射剂。溶剂型使用方便,但需要在低温(2-8摄氏度)保存。 20210311
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