药代动力学参数有哪些,各代表什么含义

诺子你个小海豚 2024-05-15 17:21:53
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药代动力学参数:1. 药峰(cmax)  给药后出血药浓度最高值。该参数是药物在吸收速率和吸收程度的重要指标。 2. 达峰时间(tmax)  给药后达到药峰浓度所需的时间。该参数反映药物进入体内的速度,吸收速度快则达峰时间短。 3. 末端消除速率(ke)  末端相的血药浓度消除速率常数。将血药浓度取对数,对时间作线性回归后所得斜率值的负数为末端消除速率。 4. 末端消除半衰期(t1/2)  末端相血药浓度下降一半所需的时间。该参数直观反映了药物从体内的消除速度。末端消除半衰期在数值上与末端消除速率互为倒数,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。 5. 药时曲线下面积(auc)  血药浓度曲线对时间轴所包围的面积。该参数是评价药物吸收程度的重要指标,反映药物在体内的暴露特性。由于药动学研究中血药浓度只能观察至某时间点t,因此auc有两种表示方式: auc(0-t)和auc(0-∞),前者根据梯形面积法得到,后者计算式: auc(0-∞) = auc(0-t) + 末端点浓度/末端消除速率。 6. 清除率(cl)  单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数,单位一般为l/h。该参数是反映机体对药物处置特性的重要参数,与生理因素有密切关系。清除率根据剂量与auc(0-∞)的比值得到。 7. 表观分布容积(vd)  药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比例常数,单位一般为l。该参数反映了药物在体内分布广窄的程度,数值越高表示分布越广。表观分布容积在数值上由清除率与末端消除速率的比值得到。 8. 平均驻留时间(mrt)  药物分子在体内停留时间的平均值,表示从体内消除63.2%药物所需要的时间。当药动学过程具有线性特征时才能计算该参数,其数值通过aumc(药物与时间乘积对时间t的积分)与auc(0-∞)的比值得到。 9. 生物利用度(f)  药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是评价药物吸收程度的重要指标。生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度,前者用于比较两种给药途径的吸收差异,计算公式为: f = (auc_ext*dose_iv)/(auc_iv*dose_ext)*100%,其中ext表示血管外给药,iv表示静注给药,dose为剂量。后者用于评价两种制剂的吸收差异,计算公式为: f = (auc_t*dose_r)/(auc_r*dose_t)*100%,其中t和r分别为受试制剂和参比制剂。 20210311
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